Αμικακίνη (Αμικακίνη)
Σε αυτό το άρθρο, μπορείτε να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Amikacin. Παρουσιάστηκαν αναθεωρήσεις των επισκεπτών του ιστότοπου - οι καταναλωτές αυτού του φαρμάκου, καθώς και οι απόψεις ιατρικών ειδικών σχετικά με τη χρήση του Amikacin στην πρακτική τους. Ένα μεγάλο αίτημα να προσθέσετε πιο ενεργά τα σχόλιά σας σχετικά με το φάρμακο: το φάρμακο βοήθησε ή δεν βοήθησε να απαλλαγούμε από τη νόσο, ποιες επιπλοκές και παρενέργειες παρατηρήθηκαν, οι οποίες μπορεί να μην έχουν δηλωθεί από τον κατασκευαστή αφηρημένα. Αναλόγων της Αμικακίνης παρουσία διαθέσιμων δομικών αναλόγων. Χρήση για τη θεραπεία μολυσματικών και φλεγμονωδών ασθενειών που προκαλούνται από μικροοργανισμούς σε ενήλικες, παιδιά, καθώς και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.
Αμικακίνη - ένα ημισυνθετικό ευρέως φάσματος αντιβιοτικό από την ομάδα των αμινογλυκοσιδών, βακτηριοκτόνο. Συνδέοντας την υπομονάδα 30S των ριβοσωμάτων, αποτρέπει τον σχηματισμό ενός συμπλέγματος RNA μεταφοράς και αγγελιοφόρου, μπλοκάρει την πρωτεϊνική σύνθεση και επίσης καταστρέφει τις κυτταροπλασμικές μεμβράνες των βακτηριδίων.
Πολύ δραστική έναντι αερόβιων αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (Ε. Coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (σαλμονέλλα), Shigella spp. (Shigella). Μερικοί γραμμο-θετικοί μικροοργανισμοί: Staphylococcus spp. (σταφυλόκοκκος) (συμπεριλαμβανομένης της ανθεκτικότητας στην πενικιλίνη, μερικές κεφαλοσπορίνες).
Με μέτρια δραστικότητα έναντι του Streptococcus spp. (στρεπτόκοκκος).
Εάν χορηγηθεί ταυτόχρονα με βενζυλοπενικιλλίνη, παρουσιάζει συνεργιστικές επιδράσεις στα στελέχη Enterococcus faecalis.
Οι αναερόβιοι μικροοργανισμοί είναι ανθεκτικοί στο φάρμακο.
Η αμικακίνη δεν χάνει δραστικότητα κάτω από τη δράση ενζύμων που απενεργοποιούν άλλες αμινογλυκοσίδες και μπορεί να παραμείνει δραστική έναντι στελεχών Pseudomonas aeruginosa ανθεκτικών σε τομπραμυκίνη, γενταμικίνη και νετιλμυκίνη.
Σύνθεση
Αμικακίνη (με τη μορφή θειικού) + έκδοχα.
Φαρμακοκινητική
Μετά την ενδομυϊκή ένεση απορροφάται γρήγορα και πλήρως. Η μέση θεραπευτική συγκέντρωση με ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση παραμένει για 10-12 ώρες.
Καλά διανεμημένο στο εξωκυτταρικό υγρό (περιεχόμενο των αποστημάτων, υπεζωκοτική συλλογή, ασκτικό, περικαρδιακό, αρθρικό, λεμφικό και περιτοναϊκό υγρό). που βρίσκονται σε υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα. σε χαμηλά επίπεδα - στη χολή, το μητρικό γάλα, την υδαρή υγρασία του οφθαλμού, τις βρογχικές εκκρίσεις, τα πτύελα και το εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Διεισδύει καλά σε όλους τους ιστούς του σώματος, όπου συσσωρεύεται ενδοκυτταρικά. παρατηρούνται υψηλές συγκεντρώσεις στα όργανα με καλή παροχή αίματος: πνεύμονες, συκώτι, μυοκάρδιο, σπλήνα και ειδικά στα νεφρά, όπου συσσωρεύονται στον φλοιό, χαμηλότερες συγκεντρώσεις στους μυς, λιπώδη ιστό και οστά.
Όταν χορηγείται στις μέσες θεραπευτικές δόσεις (φυσιολογικές) σε ενήλικες, η αμικασίνη δεν διεισδύει στο φράγμα αίματος-εγκεφάλου (BBB), με φλεγμονή των μηνιγγιών αυξάνει τη διαπερατότητα. Στα νεογέννητα, επιτυγχάνονται υψηλότερες συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό από ό, τι στους ενήλικες. Διεισδύει στο φράγμα του πλακούντα: βρίσκεται στο αίμα του εμβρύου και του αμνιακού υγρού.
Δεν μεταβολίζεται. Εκκρίνεται από τα νεφρά με σπειραματική διήθηση (65-94%) ως επί το πλείστον αμετάβλητη.
Ενδείξεις
Λοιμώδεις και φλεγμονώδεις ασθένειες που προκαλούνται από αρνητικούς κατά Gram μικροοργανισμούς (ανθεκτικοί στη γενταμυκίνη, τη σισσομυκίνη και την καναμυκίνη) ή με συσχετισμούς με gram-θετικούς και gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς:
- λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού (βρογχίτιδα, πνευμονία, υπεζωκότα, πνευμονικό απόστημα).
- σήψη;
- σηπτική ενδοκαρδίτιδα.
- Λοιμώξεις του κεντρικού νευρικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της μηνιγγίτιδας) ·
- λοιμώξεις της κοιλιακής κοιλότητας (περιλαμβανομένης της περιτονίτιδας).
- λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα).
- πυώδεις λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών (συμπεριλαμβανομένων μολυσμένων εγκαυμάτων, μολυσμένων ελκών και κρεμών από διάφορες καταβολές).
- λοίμωξη της χοληφόρου οδού.
- λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων (συμπεριλαμβανομένης της οστεομυελίτιδας).
- λοίμωξη από πληγή;
- μετεγχειρητικές λοιμώξεις.
Μορφές απελευθέρωσης
Διάλυμα για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση (πλάνα σε αμπούλες για ένεση) 250 mg και 500 mg.
Κόνις για διάλυμα για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση.
Δεν υπάρχουν άλλες μορφές δοσολογίας, είτε πρόκειται για δισκία, κάψουλες ή εναιωρήματα.
Οδηγίες χρήσης και δοσολογίας
Το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκώς, ενδοφλεβίως (bolus μέσα σε 2 λεπτά ή στάγδην (στάγδην) για ενήλικες και παιδιά άνω των 6 ετών - 5 mg / kg κάθε 8 ώρες ή 7,5 mg / kg κάθε 12 ώρες για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος βακτηριακές (μη επιπλεγμένη. ) - 250 mg κάθε 12 ώρες · μετά από μια συνεδρία αιμοδιάλυσης, μπορεί να συνταγογραφηθεί μια πρόσθετη δόση 3-5 mg / kg.
Η μέγιστη δόση για τους ενήλικες είναι 15 mg / kg ημερησίως, αλλά όχι μεγαλύτερη από 1,5 g ημερησίως για 10 ημέρες. Η διάρκεια της θεραπείας με α / στην εισαγωγή - 3-7 ημέρες, με a / m - 7-10 ημέρες.
Για τα πρόωρα βρέφη, η αρχική εφάπαξ δόση είναι 10 mg / kg, κατόπιν τα 7,5 mg / kg κάθε 18-24 ώρες. για τα νεογνά και τα παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών, η αρχική δόση είναι 10 mg / kg, στη συνέχεια 7,5 mg / kg κάθε 12 ώρες για 7-10 ημέρες.
Για μολυσμένα εγκαύματα, μπορεί να χρειαστεί μια δόση 5-7,5 mg / kg κάθε 4-6 ώρες, λόγω της μικρότερης Τ1 / 2 (1-1,5 ώρες) σε αυτή την κατηγορία ασθενών.
Η ενδοφλέβια αμικακίνη χορηγείται για 30-60 λεπτά, αν είναι απαραίτητο, με εκτόξευση.
Για ενδοφλέβια χορήγηση (στάγδην), το παρασκεύασμα αραιώνεται εκ των προτέρων με 200 ml διαλύματος δεξτρόζης 5% (γλυκόζη) ή 0,9% διαλύματος χλωριούχου νατρίου. Η συγκέντρωση αμικακίνης στο διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 5 mg / ml.
Παρενέργειες
- ναυτία, έμετος.
- μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (αυξημένη ενεργότητα ηπατικών τρανσαμινασών, υπερχολερυθριναιμία).
- αναιμία, λευκοπενία, κοκκιοκυτταροπενία, θρομβοπενία,
- κεφαλαλγία ·
- υπνηλία;
- νευροτοξικό αποτέλεσμα (μυϊκές συσπάσεις, αίσθημα μούδιασμα, μυρμηκίαση, επιληπτικές κρίσεις).
- παραβίαση της νευρομυϊκής μετάδοσης (αναπνευστική ανακοπή) ·
- οτοτοξικότητα (απώλεια ακοής, διαταραχές του αιθουσαίου και λαβυρίνθου, μη αναστρέψιμη κώφωση) ·
- τοξικό αποτέλεσμα επί της αιθουσαίας συσκευής (ασυμμετρία κινήσεων, ζάλη, ναυτία, έμετος).
- νεφρική δυσλειτουργία (ολιγουρία, πρωτεϊνουρία, μικροεγατία).
- δερματικό εξάνθημα
- κνησμός;
- Υπερεμία του δέρματος.
- πυρετός.
- αγγειοοίδημα.
- πόνος στο σημείο της ένεσης.
- δερματίτιδα;
- φλεβίτιδα και περιφελβίτιδα (όταν χορηγείται ενδοφλεβίως).
Αντενδείξεις
- νευρίτιδα του ακουστικού νεύρου.
- σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια με αζωτεμία και ουραιμία.
- την εγκυμοσύνη;
- υπερευαισθησία στο φάρμακο.
- υπερευαισθησία σε άλλες αμινογλυκοσίδες στην αναμνησία.
Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού
Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη.
Με την παρουσία σημαντικών ενδείξεων το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε θηλάζουσες γυναίκες. Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι οι αμινογλυκοσίδες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες. Δεν απορροφώνται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα και δεν υπάρχουν σχετικές επιπλοκές στα βρέφη.
Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς
Με προσοχή πρέπει να χρησιμοποιείτε το φάρμακο σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Χρήση σε παιδιά
Για τα πρόωρα βρέφη, η αρχική εφάπαξ δόση είναι 10 mg / kg, κατόπιν τα 7,5 mg / kg κάθε 18-24 ώρες. για τα νεογνά και τα παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών, η αρχική δόση είναι 10 mg / kg, στη συνέχεια 7,5 mg / kg κάθε 12 ώρες για 7-10 ημέρες.
Ειδικές οδηγίες
Πριν από τη χρήση, προσδιορίστε την ευαισθησία απομονωμένων παθογόνων μικροοργανισμών χρησιμοποιώντας δίσκους που περιέχουν 30 μg αμικακίνης. Με διάμετρο ελεύθερη από τη ζώνη ανάπτυξης 17 mm και άνω, ο μικροοργανισμός θεωρείται ευαίσθητος, από 15 έως 16 mm είναι μέτρια ευαίσθητος, λιγότερο από 14 mm είναι σταθερός.
Η συγκέντρωση της αμικακίνης στο πλάσμα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 25 μg / ml (η θεραπευτική είναι συγκέντρωση 15-25 μg / ml).
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η λειτουργία των νεφρών, του ακουστικού νεύρου και της αιθουσαίας συσκευής τουλάχιστον μια φορά την εβδομάδα.
Η πιθανότητα εμφάνισης νεφροτοξικότητας είναι υψηλότερη σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, καθώς και όταν συνταγογραφούνται υψηλές δόσεις ή για μεγάλο χρονικό διάστημα (σε αυτή την κατηγορία ασθενών μπορεί να απαιτείται καθημερινή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας).
Σε περίπτωση μη ικανοποιητικών ακουομετρικών εξετάσεων, η δόση του φαρμάκου μειώνεται ή διακόπτεται η θεραπεία.
Οι ασθενείς με λοιμώδεις και φλεγμονώδεις νόσους του ουροποιητικού συστήματος συνιστώνται να λαμβάνουν αυξημένη ποσότητα υγρού με επαρκή διούρηση.
Ελλείψει θετικής κλινικής δυναμικής, θα πρέπει να γνωρίζουμε τη δυνατότητα ανάπτυξης ανθεκτικών μικροοργανισμών. Σε τέτοιες περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να ακυρωθεί η θεραπεία και να ξεκινήσει η κατάλληλη θεραπεία.
Το δισουλφίδιο που περιέχεται στο παρασκεύασμα νατρίου μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση αλλεργικών επιπλοκών σε ασθενείς (μέχρι αναφυλακτικές αντιδράσεις), ειδικά σε ασθενείς με αλλεργικό ιστορικό.
Η αλληλεπίδραση φαρμάκων
Επιδεικνύει συνεργιστική αλληλεπίδραση με καρβενικιλλίνη, βενζυλοπενικιλλίνη, κεφαλοσπορίνες (σε ασθενείς με σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια όταν συνδυάζεται με αντιβιοτικά β-λακτάμης μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των αμινογλυκοσίδες).
Το ναλιδιξικό οξύ, η πολυμυξίνη Β, η σισπλατίνη και η βανκομυκίνη αυξάνουν τον κίνδυνο ανάπτυξης οστεοαρθρίτιδας και νεφροτοξικότητας.
Διουρητικά (ειδικά φουροσεμίδη), κεφαλοσπορίνες, πενικιλλίνες, σουλφοναμίδες, και τα μη στεροειδή αντι-φλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), που ανταγωνίζονται για την ενεργό έκκριση στο σωληνάρια του νεφρώνα, αμινογλυκοσίδες εξάλειψη μπλοκ, αυξάνουν τη συγκέντρωσή τους στον ορό του αίματος, ενισχύοντας νεφροτοξικότητα και νευροτοξικότητα.
Η αμικακίνη ενισχύει το μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμα των φαρμάκων kurarepodobnyh.
Όταν εφαρμόζεται ταυτόχρονα με αμικασίνη μεθοξυφλουράνη, πολυμυξίνες για παρεντερική χορήγηση, καπρεομυκίνη και άλλα φάρμακα που εμποδίζουν νευρομυϊκή μετάδοση (αλογονωμένοι υδρογονάνθρακες - μέσα για ένα αναισθητικό εισπνοής, οπιοειδή αναλγητικά), μετάγγιση μεγάλων ποσοτήτων αίματος προς κιτρικό άλας συντηρητικά αυξήσει τον κίνδυνο αναπνευστικής ανακοπής.
Η παρεντερική χορήγηση ινδομεθακίνης αυξάνει τον κίνδυνο της τοξικής δράσης των αμινογλυκοσιδών.
Η αμικακίνη μειώνει την αποτελεσματικότητα των αντι-μυασθενικών φαρμάκων.
Φαρμακευτική αλληλεπίδραση
Φαρμακευτικά ασύμβατες με πενικιλίνες, ηπαρίνη, κεφαλοσπορίνες, καπρεομυκίνη, αμφοτερικίνη Β, υδροχλωροθειαζίδη, ερυθρομυκίνη, νιτροφουραντοϊνη, βιταμίνες Β και C, χλωριούχο κάλιο.
Ανάλογα του φαρμάκου Αμικακίνη
Δομικά ανάλογα της δραστικής ουσίας:
- Amikabol;
- Φιαλίδιο Amikacin;
- Amikacin Ferein;
- Θειική αμικακίνη.
- Amikin;
- Amikosit;
- Lycacin;
- Selemycin;
- Farcycline;
- Αιματίνη.
AMIKATSIN οδηγίες χρήσης, τιμή
Σε αυτή τη σελίδα θα βρείτε την πιο αναλυτικές πληροφορίες σχετικά με το αμικασίνη ιατρικής, έχουμε ετοιμάσει για κάθε οδηγίες εφαρμογής tablet, τα σχόλιά σας ή μπορείτε να αφήσετε τη γνώμη σας σχετικά με αυτό το φαρμακευτικό προϊόν. Μπορείτε να το αγοράσετε στο διαδίκτυο ή να το βρείτε στα φαρμακεία της πόλης σας.
Γενικές πληροφορίες
Οδηγίες χρήσης amikacin
Ορίστε μεμονωμένα, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της πορείας και τον εντοπισμό της λοίμωξης, την ευαισθησία του παθογόνου. Εισαγάγετε σε / m, είναι επίσης πιθανό να εισέλθετε / εισάγετε (jet για 2 λεπτά ή στάγδην).
V / m ή σε / σε ενήλικες και εφήβους - 5 mg / kg κάθε 8 ώρες ή 7,5 mg / kg κάθε 12 ώρες για 7-10 ημέρες. Για τα παιδιά, η αρχική δόση είναι 10 mg / kg, στη συνέχεια 7,5 mg / kg κάθε 12 ώρες.
Μέγιστες δόσεις: για τους ενήλικες η ημερήσια δόση είναι 1,5 g.
Μολυσματικές-φλεγμονωδών ασθενειών βαριά ρεύματα, που προκαλούνται από ευαίσθητα μικροοργανισμούς να αμικακίνη: περιτονίτιδα, σηψαιμία, νεογνική σηψαιμία, λοιμώξεις του κεντρικού νευρικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της μηνιγγίτιδας), μολύνσεων οστών και αρθρώσεων (συμπεριλαμβανομένης της οστεομυελίτιδας), ενδοκαρδίτιδα, πνευμονία, εμπύημα, απόστημα του πνεύμονα, πυώδη δέρματος και των μαλακών ιστών μολύνσεις, μολυσμένα εγκαύματα, συχνά υποτροπιάζουσες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, λοιμώξεις του χοληφόρου οδού.
Στις πλήρεις οδηγίες χρήσης αναφέρονται: παρενέργειες, αντενδείξεις, χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, πληροφορίες σχετικά με τις αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και ειδικές οδηγίες.
ΔΕΙΞΤΕ ΠΛΗΡΕΣ ΟΔΗΓΙΕΣ
Μπορείτε επίσης να κάνετε λήψη της εντολής στον υπολογιστή σας: Λήψη
AMIKACIN
Λύση εισόδου / εξόδου και εισαγωγής / εισαγωγής ενός διαφανούς, άχρωμου ή ελαφρώς χρωματισμένου.
Έκδοχα: διθειώδες νάτριο (μεταδιθειώδες νάτριο), κιτρικό νάτριο d / και (κιτρικό νάτριο πεντάζης), αραιό θειικό οξύ, νερό d / u.
2 ml - αμπούλες από γυαλί (5) - συσκευασίες με κυψέλες (1) - πακέτα από χαρτόνι.
2 ml - γυάλινες αμπούλες (5) - φυσαλίδες (2) - πακέτα από χαρτόνι.
2 ml - αμπούλες από γυαλί (10) - συσκευασίες με κυψέλες (1) - πακέτα από χαρτόνι.
2 ml - αμπούλες από γυαλί (10) - κιβώτια από χαρτόνι.
Λύση εισόδου / εξόδου και εισαγωγής / εισαγωγής ενός διαφανούς, άχρωμου ή ελαφρώς χρωματισμένου.
Έκδοχα: διθειώδες νάτριο (μεταδιθειώδες νάτριο), κιτρικό νάτριο d / και (κιτρικό νάτριο πεντάζης), αραιό θειικό οξύ, νερό d / u.
4 ml - γυάλινες αμπούλες (5) - συσκευασίες με κυψέλες (1) - πακέτα από χαρτόνι.
4 ml - γυάλινες αμπούλες (5) - συσκευασίες με κυψέλες (2) - πακέτα από χαρτόνι.
4 ml - γυάλινες αμπούλες (10) - συσκευασίες με κυψέλες (1) - πακέτα από χαρτόνι.
4 ml - γυάλινες αμπούλες (10) - κουτιά από χαρτόνι.
Η σκόνη για την παρασκευή του διαλύματος για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή ένεση λευκού ή σχεδόν λευκού χρώματος είναι υγροσκοπική.
Φιαλίδια χωρητικότητας 10 ml (1) - συσκευασία από χαρτόνι.
Φιαλίδια χωρητικότητας 10 ml (5) - συσκευασία από χαρτόνι.
Φιαλίδια χωρητικότητας 10 ml (10) - συσκευασία από χαρτόνι.
Ημι-συνθετικό ευρέος φάσματος αντιβιοτικό από την ομάδα των αμινογλυκοσίδων, βακτηριοκτόνο. Συνδέοντας την υπομονάδα 30S των ριβοσωμάτων, αποτρέπει τον σχηματισμό ενός συμπλέγματος RNA μεταφοράς και αγγελιοφόρου, μπλοκάρει την πρωτεϊνική σύνθεση και επίσης καταστρέφει τις κυτταροπλασμικές μεμβράνες των βακτηριδίων.
Εξαιρετικά δραστική έναντι αερόβιων κατά Gram αρνητικών οργανισμών:. Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp, Providencia spp, Enterobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp?..... Μερικοί γραμμο-θετικοί μικροοργανισμοί: Staphylococcus spp. (συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είναι ανθεκτικές στην πενικιλλίνη, ορισμένες κεφαλοσπορίνες).
Με μέτρια δραστικότητα έναντι του Streptococcus spp.
Εάν χορηγηθεί ταυτόχρονα με βενζυλοπενικιλλίνη, παρουσιάζει συνεργιστικές επιδράσεις στα στελέχη Enterococcus faecalis.
Οι αναερόβιοι μικροοργανισμοί είναι ανθεκτικοί στο φάρμακο.
Η αμικακίνη δεν χάνει δραστικότητα κάτω από τη δράση ενζύμων που απενεργοποιούν άλλες αμινογλυκοσίδες και μπορεί να παραμείνει δραστική έναντι στελεχών Pseudomonas aeruginosa ανθεκτικών σε τομπραμυκίνη, γενταμικίνη και νετιλμυκίνη.
Μετά την ένεση / m απορροφάται γρήγορα και πλήρως. Γmax στο πλάσμα του αίματος με ένεση a / m σε δόση 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, μετά από 30 λεπτά με v / στην έγχυση σε δόση 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Μετά την εισαγωγή / m Tmax - περίπου 1,5 ώρες
Η μέση θεραπευτική συγκέντρωση με την εισαγωγή ή / και την εισαγωγή διατηρείται για 10-12 ώρες
Η δέσμευση πρωτεΐνης πλάσματος είναι 4-11%. Vδ σε ενήλικες - 0,26 l / kg, στα παιδιά - 0,2-0,4 l / kg, στα νεογνά: ηλικίας μικρότερης από 1 εβδομάδα και βάρους κάτω των 1500 g - μέχρι 0,68 l / kg, ηλικίας μικρότερης από 1 εβδομάδα και βάρους άνω των 1500 g - έως 0,58 l / kg, σε ασθενείς με κυστική ίνωση - 0,3-0,39 l / kg.
Καλά διανεμημένο στο εξωκυτταρικό υγρό (περιεχόμενο των αποστημάτων, υπεζωκοτική συλλογή, ασκτικό, περικαρδιακό, αρθρικό, λεμφικό και περιτοναϊκό υγρό). που βρίσκονται σε υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα. σε χαμηλά επίπεδα - στη χολή, το μητρικό γάλα, την υδαρή υγρασία του οφθαλμού, τις βρογχικές εκκρίσεις, τα πτύελα και το εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Διεισδύει καλά σε όλους τους ιστούς του σώματος, όπου συσσωρεύεται ενδοκυτταρικά. παρατηρούνται υψηλές συγκεντρώσεις στα όργανα με καλή παροχή αίματος: πνεύμονες, συκώτι, μυοκάρδιο, σπλήνα και ειδικά στα νεφρά, όπου συσσωρεύονται στον φλοιό, χαμηλότερες συγκεντρώσεις στους μυς, λιπώδη ιστό και οστά.
Όταν συνταγογραφούνται σε μέσες θεραπευτικές δόσεις (φυσιολογικές) σε ενήλικες, η αμικακίνη δεν διεισδύει στο BBB και κατά τη διάρκεια της φλεγμονής των μηνιγγιών, η διαπερατότητα αυξάνεται ελαφρά. Στα νεογέννητα, επιτυγχάνονται υψηλότερες συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό από ό, τι στους ενήλικες. Διεισδύει στο φράγμα του πλακούντα: βρίσκεται στο αίμα του εμβρύου και του αμνιακού υγρού.
Τ1/2 σε ενήλικες, 2-4 ώρες, σε νεογέννητα, 5-8 ώρες, σε μεγαλύτερα παιδιά, 2,5-4 ώρες1/2 - περισσότερο από 100 ώρες (απελευθέρωση από ενδοκυτταρικές αποθήκες).
Εκκρίνεται από τα νεφρά με σπειραματική διήθηση (65-94%) ως επί το πλείστον αμετάβλητη. Νεφρική κάθαρση - 79-100 ml / λεπτό.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις
Τ1/2 σε ενήλικες με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας ποικίλλει ανάλογα με τον βαθμό της βλάβης - έως 100 ώρες, σε ασθενείς με κυστική ίνωση - 1-2 ώρες, σε ασθενείς με εγκαύματα και υπερθερμία T1/2 μπορεί να είναι μικρότερη σε σύγκριση με τους μέσους όρους που οφείλονται στην αυξημένη κάθαρση.
Αποβάλλεται κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης (50% σε 4-6 ώρες), η περιτοναϊκή κάθαρση είναι λιγότερο αποτελεσματική (25% σε 48-72 ώρες).
Λοιμώδεις και φλεγμονώδεις ασθένειες που προκαλούνται από αρνητικούς κατά Gram μικροοργανισμούς (ανθεκτικοί στη γενταμυκίνη, τη σισσομυκίνη και την καναμυκίνη) ή με συσχετισμούς με gram-θετικούς και gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς:
- λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού (βρογχίτιδα, πνευμονία, υπεζωκοτική υπέρταση, πνευμονικό απόστημα) ·
- λοιμώξεις του κεντρικού νευρικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της μηνιγγίτιδας) ·
- λοιμώξεις της κοιλιακής κοιλότητας (συμπεριλαμβανομένης της περιτονίτιδας),
- λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα),
- πυώδη λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών (συμπεριλαμβανομένων των μολυσμένων εγκαυμάτων, των μολυσμένων ελκών και των κροτίδων διαφορετικής προέλευσης) ·
- λοιμώξεις της χοληφόρου οδού.
- λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων (συμπεριλαμβανομένης της οστεομυελίτιδας),
- νευρίτιδα του ακουστικού νεύρου,
- σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια με αζωτεμία και ουραιμία.
- υπερευαισθησία στο φάρμακο,
- Υπερευαισθησία σε άλλες αμινογλυκοσίδες στην ανεύρεση.
Προφυλάξεις θα πρέπει να χρησιμοποιείται φαρμάκου σε μυασθένεια, παρκινσονισμό, αλλαντίαση (αμινογλυκοσίδες μπορεί να προκαλέσει διαταραχή της νευρομυϊκής μετάδοσης, με αποτέλεσμα την περαιτέρω εξασθένιση των σκελετικών μυών), αφυδάτωση, νεφρική ανεπάρκεια, κατά τη νεογνική περίοδο, σε πρόωρα βρέφη, οι ηλικιωμένοι ασθενείς, κατά τη διάρκεια τη γαλουχία.
Το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά, εντός / εντός (δουΐνο για 2 λεπτά ή στάγδην) σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 6 ετών - στα 5 mg / kg κάθε 8 ώρες ή στα 7,5 mg / kg κάθε 12 ώρες.Στην περίπτωση βακτηριακών λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος χωρίς δυσκολία) - 250 mg κάθε 12 ώρες. Μετά τη συνεδρία αιμοκάθαρσης, μπορεί να συνταγογραφηθεί μία επιπλέον δόση των 3-5 mg / kg.
Η μέγιστη δόση για ενήλικες είναι 15 mg / kg / ημέρα, αλλά όχι μεγαλύτερη από 1,5 g / ημέρα για 10 ημέρες. Η διάρκεια της θεραπείας με α / στην εισαγωγή - 3-7 ημέρες, με a / m - 7-10 ημέρες.
Για τα πρόωρα βρέφη, η αρχική εφάπαξ δόση είναι 10 mg / kg, κατόπιν τα 7,5 mg / kg κάθε 18-24 ώρες. για τα νεογνά και τα παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών, η αρχική δόση είναι 10 mg / kg, στη συνέχεια 7,5 mg / kg κάθε 12 ώρες για 7-10 ημέρες.
Τα μολυσμένα εγκαύματα μπορεί να απαιτούν μια δόση 5-7,5 mg / kg κάθε 4-6 ώρες λόγω ενός συντομότερου Τ1/2 (1-1,5 ώρες) σε αυτή την κατηγορία ασθενών.
Εντός / εντός της αμικακίνης εγχύεται στάγδην για 30-60 λεπτά, εάν είναι απαραίτητο - εκτοξεύεται.
Για ενδοφλέβια χορήγηση (στάγδην), το παρασκεύασμα αραιώνεται εκ των προτέρων με 200 ml διαλύματος δεξτρόζης 5% (γλυκόζη) ή 0,9% διαλύματος χλωριούχου νατρίου. Η συγκέντρωση αμικακίνης στο διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 5 mg / ml.
Σε περίπτωση παραβίασης της νεφρικής έκκρισης, είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης ή η αύξηση των διαστημάτων μεταξύ των ενέσεων. Στην περίπτωση αύξησης του διαστήματος μεταξύ των ενέσεων (εάν η τιμή QC είναι άγνωστη και η κατάσταση του ασθενούς είναι σταθερή), το διάστημα μεταξύ της χορήγησης του φαρμάκου καθορίζεται από τον ακόλουθο τύπο:
διάστημα (h) = συγκέντρωση κρεατινίνης ορού × 9.
Εάν η συγκέντρωση της κρεατινίνης στον ορό είναι 2 mg / dL, τότε πρέπει να χορηγείται η συνιστώμενη μονή δόση (7,5 mg / kg) κάθε 18 ώρες. Με την αύξηση του διαστήματος, η εφάπαξ δόση δεν αλλάζει.
Στην περίπτωση μίας μείωσης της δόσης με αμετάβλητη δοσολογία, η πρώτη δόση για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια είναι 7,5 mg / kg. Ο υπολογισμός των επακόλουθων δόσεων γίνεται σύμφωνα με τον ακόλουθο τύπο:
Μεταγενέστερη δόση (mg) χορηγούμενη κάθε 12 ώρες = CC (ml / min) σε ασθενή × αρχική δόση (mg) / CC είναι φυσιολογική (ml / min).
Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: ναυτία, έμετος, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, υπερχολερυθριναιμία).
Από το αιμοποιητικό σύστημα: αναιμία, λευκοπενία, κοκκιοκυτταροπενία, θρομβοπενία.
Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος και περιφερικού νευρικού συστήματος: κεφαλαλγία, υπνηλία, νευροτοξικές επιδράσεις (μυϊκές συσπάσεις, μούδιασμα, μυρμήγκιασμα, επιληπτικές κρίσεις), διαταραχή της νευρομυικής διαβίβασης (διακοπή της αναπνοής).
Από τις αισθήσεις: ωτοτοξικότητα (ακοή μείωση, αιθουσαίου λαβυρίνθου και διαταραχών, κώφωση μη αναστρέψιμη), το τοξικό αποτέλεσμα επί αιθουσαία συσκευή (κινήσεις discoordination, ζάλη, ναυτία, έμετος).
Από την πλευρά του ουροποιητικού συστήματος: νεφροτοξικότητα - διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (ολιγουρία, πρωτεϊνουρία, μικροαιτατουρία).
Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, κνησμός, έξαψη του δέρματος, πυρετός, αγγειοοίδημα.
Τοπικές αντιδράσεις: πόνος στο σημείο της ένεσης, δερματίτιδα, φλεβίτιδα και περιφυλλίτιδα (με α / στην εισαγωγή).
Συμπτώματα: τοξικές αντιδράσεις - απώλεια ακοής, αταξία, ζάλη, διαταραχές ούρησης, δίψα, απώλεια όρεξης, ναυτία, έμετος, χτύπημα ή αίσθημα τοποθέτησης στα αυτιά, αναπνευστικά προβλήματα.
Θεραπεία: για την απομάκρυνση του αποκλεισμού της νευρομυϊκής μετάδοσης και των συνεπειών της - αιμοκάθαρση ή περιτοναϊκή κάθαρση. φάρμακα αντιχολινεστεράσης, άλατα ασβεστίου, μηχανικό αερισμό, άλλη συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία.
Επιδεικνύει συνεργιστική αλληλεπίδραση με καρβενικιλλίνη, βενζυλοπενικιλλίνη, κεφαλοσπορίνες (σε ασθενείς με σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια όταν συνδυάζεται με αντιβιοτικά β-λακτάμης μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των αμινογλυκοσίδες).
Το ναλιδιξικό οξύ, η πολυμυξίνη Β, η σισπλατίνη και η βανκομυκίνη αυξάνουν τον κίνδυνο ανάπτυξης οστεοαρθρίτιδας και νεφροτοξικότητας.
Διουρητικά (ειδικά φουροσεμίδη), κεφαλοσπορίνες, πενικιλλίνες, σουλφοναμίδες, και NSAIDs, ανταγωνίζονται για ενεργό έκκριση στο σωληνάρια του νεφρώνα, αμινογλυκοσίδες εξάλειψη μπλοκ, αυξάνουν τη συγκέντρωσή τους στον ορό του αίματος, ενισχύοντας νεφροτοξικότητα και νευροτοξικότητα.
Η αμικακίνη ενισχύει το μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμα των φαρμάκων kurarepodobnyh.
Όταν εφαρμόζεται ταυτόχρονα με αμικασίνη μεθοξυφλουράνη, πολυμυξίνες για παρεντερική χορήγηση, καπρεομυκίνη και άλλα φάρμακα που εμποδίζουν νευρομυϊκή μετάδοση (αλογονωμένοι υδρογονάνθρακες - μέσα για ένα αναισθητικό εισπνοής, οπιοειδή αναλγητικά), μετάγγιση μεγάλων ποσοτήτων αίματος προς κιτρικό άλας συντηρητικά αυξήσει τον κίνδυνο αναπνευστικής ανακοπής.
Η παρεντερική χορήγηση ινδομεθακίνης αυξάνει τον κίνδυνο τοξικής δράσης των αμινογλυκοσίδων (αύξηση του T1/2 και μειωμένη κάθαρση).
Η αμικακίνη μειώνει την αποτελεσματικότητα των αντι-μυασθενικών φαρμάκων.
Φαρμακευτικά ασύμβατες με πενικιλίνες, ηπαρίνη, κεφαλοσπορίνες, καπρεομυκίνη, αμφοτερικίνη Β, υδροχλωροθειαζίδη, ερυθρομυκίνη, νιτροφουραντοϊνη, βιταμίνες Β και C, χλωριούχο κάλιο.
Πριν από τη χρήση, προσδιορίστε την ευαισθησία απομονωμένων παθογόνων μικροοργανισμών χρησιμοποιώντας δίσκους που περιέχουν 30 μg αμικακίνης. Με διάμετρο ελεύθερη από τη ζώνη ανάπτυξης 17 mm και άνω, ο μικροοργανισμός θεωρείται ευαίσθητος, από 15 έως 16 mm είναι μέτρια ευαίσθητος, λιγότερο από 14 mm είναι σταθερός.
Η συγκέντρωση της αμικακίνης στο πλάσμα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 25 μg / ml (η θεραπευτική είναι συγκέντρωση 15-25 μg / ml).
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η λειτουργία των νεφρών, του ακουστικού νεύρου και της αιθουσαίας συσκευής τουλάχιστον μια φορά την εβδομάδα.
Η πιθανότητα εμφάνισης νεφροτοξικότητας είναι υψηλότερη σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, καθώς και όταν συνταγογραφούνται υψηλές δόσεις ή για μεγάλο χρονικό διάστημα (σε αυτή την κατηγορία ασθενών μπορεί να απαιτείται καθημερινή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας).
Σε περίπτωση μη ικανοποιητικών ακουομετρικών εξετάσεων, η δόση του φαρμάκου μειώνεται ή διακόπτεται η θεραπεία.
Οι ασθενείς με λοιμώδεις και φλεγμονώδεις νόσους του ουροποιητικού συστήματος συνιστώνται να λαμβάνουν αυξημένη ποσότητα υγρού με επαρκή διούρηση.
Ελλείψει θετικής κλινικής δυναμικής, θα πρέπει να γνωρίζουμε τη δυνατότητα ανάπτυξης ανθεκτικών μικροοργανισμών. Σε τέτοιες περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να ακυρωθεί η θεραπεία και να ξεκινήσει η κατάλληλη θεραπεία.
Το δισουλφίδιο που περιέχεται στο παρασκεύασμα νατρίου μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση αλλεργικών επιπλοκών σε ασθενείς (μέχρι αναφυλακτικές αντιδράσεις), ειδικά σε ασθενείς με αλλεργικό ιστορικό.
Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη.
Με την παρουσία σημαντικών ενδείξεων το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε θηλάζουσες γυναίκες. Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι οι αμινογλυκοσίδες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες. Δεν απορροφώνται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα και δεν υπάρχουν σχετικές επιπλοκές στα βρέφη.
Αντενδείκνυται χρήση σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια σοβαρή με αζωμία και ουραιμία.
Σε περίπτωση παραβίασης της νεφρικής έκκρισης, απαιτείται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος.
Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, στεγνό, προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία 5 ° C έως 25 ° C. Διάρκεια ζωής - 2 χρόνια.
Η αμικακίνη (500 mg) Αμικακίνη
Οδηγίες
- Ρωσικά
- азақша
Εμπορικό όνομα
Διεθνές κοινόχρηστο όνομα
Δοσολογικό Έντυπο
Κόνις για ενέσιμο διάλυμα, 500 mg
Σύνθεση
1 φιάλη περιέχει
Η δραστική ουσία είναι θειική αμικασίνη (σε όρους αμικακίνης) 500 mg.
Περιγραφή
Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη.
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα
Αντιβακτηριακά φάρμακα για χρήση στο σύστημα. Αμινογλυκοσιδικά αντιβακτηριακά φάρμακα. Άλλες αμινογλυκοσίδες. Αμικακίνη.
Κωδικός ATX J01GB06
Φαρμακολογικές ιδιότητες
Φαρμακοκινητική
Μετά από ενδομυϊκή (IM) χορήγηση, απορροφάται γρήγορα και πλήρως. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) με το / m χορηγούμενη σε δόση 7,5 mg / kg - 21 mg / ml. Ο χρόνος για να φτάσει η μέγιστη συγκέντρωση (TCmax) είναι περίπου 1,5 ώρα μετά τη χορήγηση i / m. Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος - 4-11%.
Καλά διανεμημένο στο εξωκυτταρικό υγρό (περιεχόμενο των αποστημάτων, υπεζωκοτική συλλογή, ασκτικό, περικαρδιακό, αρθρικό, λεμφικό και περιτοναϊκό υγρό). που βρίσκονται σε υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα. σε χαμηλά επίπεδα - στη χολή, το μητρικό γάλα, την υδαρή υγρασία του οφθαλμού, τις βρογχικές εκκρίσεις, τα πτύελα και το εγκεφαλονωτιαίο υγρό (CSF). Διεισδύει καλά σε όλους τους ιστούς του σώματος, όπου συσσωρεύεται ενδοκυτταρικά. υψηλές συγκεντρώσεις βρίσκονται σε όργανα με καλή αιμάτωση: πνεύμονες, συκώτι, μυοκάρδιο, σπλήνα και ειδικά στα νεφρά, όπου συσσωρεύεται στο φλοιώδες στρώμα, χαμηλότερες συγκεντρώσεις - στους μύες, λιπώδη ιστό και οστά.
Όταν χορηγείται στις μέσες θεραπευτικές δόσεις (φυσιολογικές) σε ενήλικες, η αμικασίνη δεν διεισδύει στο φράγμα αίματος-εγκεφάλου (BBB), με φλεγμονή των μηνιγγιών αυξάνει τη διαπερατότητα. Τα νεογνά επιτυγχάνουν υψηλότερες συγκεντρώσεις στο ΚΠΣ από ότι στους ενήλικες. περνά μέσα από τον πλακούντα - βρίσκεται στο αίμα του εμβρύου και του αμνιακού υγρού. Ο όγκος κατανομής στους ενήλικες είναι 0,26 l / kg, στα παιδιά - 0,2 - 0,4 l / kg, στα νεογνά - σε ηλικία μικρότερη από 1 εβδομάδα. και σωματικό βάρος μικρότερο από 1,5 kg - έως 0,68 l / kg, σε ηλικία μικρότερη από 1 εβδομάδα. και σωματικό βάρος μεγαλύτερο από 1,5 kg - έως 0,58 l / kg, σε ασθενείς με κυστική ίνωση - 0,3 - 0,39 l / kg. Η μέση θεραπευτική συγκέντρωση με ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση παραμένει για 10-12 ώρες.
Δεν μεταβολίζεται. Ο χρόνος ημιζωής της απομάκρυνσης (T1 / 2) στους ενήλικες είναι 2-4 ώρες, στα νεογέννητα 5-8 ώρες, στα μεγαλύτερα παιδιά 2.5-4 ώρες.Το τελικό Τ1 / 2 είναι περισσότερο από 100 ώρες (απελευθέρωση από ενδοκυτταρικές αποθήκες ).
Εκκρίνεται από τα νεφρά με σπειραματική διήθηση (65 - 94%) ως επί το πλείστον αμετάβλητη. Νεφρική κάθαρση - 79-100 ml / λεπτό.
Το T1 / 2 σε ενήλικες με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας ποικίλει ανάλογα με τον βαθμό εξασθένησης - έως 100 ώρες, σε ασθενείς με κυστική ίνωση - 1 έως 2 ώρες, σε ασθενείς με εγκαύματα και υπερθερμία, το T1 / 2 μπορεί να είναι μικρότερο σε σύγκριση με το μέσο όρο λόγω αυξημένης κάθαρσης.
Αποβάλλεται κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης (50% σε 4-6 ώρες), η περιτοναϊκή κάθαρση είναι λιγότερο αποτελεσματική (25% σε 48-72 ώρες).
Φαρμακοδυναμική
Ημι-συνθετικό ευρέος φάσματος αντιβιοτικό, έχει βακτηριοκτόνο δράση. Συνδέοντας την υπομονάδα 30S των ριβοσωμάτων, αποτρέπει τον σχηματισμό ενός συμπλέγματος RNA μεταφοράς και αγγελιοφόρου, μπλοκάρει την πρωτεϊνική σύνθεση και επίσης καταστρέφει τις κυτταροπλασμικές μεμβράνες των βακτηριδίων.
Υψηλά δραστική έναντι αερόβιων αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. ορισμένοι gram-θετικοί μικροοργανισμοί - Staphylococcus spp. (συμπεριλαμβανομένων αυτών που είναι ανθεκτικές στην πενικιλίνη και ορισμένες κεφαλοσπορίνες). μετρίως δραστική έναντι του Streptococcus spp.
Με ταυτόχρονη συνεννόηση με βενζυλοπενικιλλίνη έχει συνεργιστική επίδραση έναντι στελεχών Enterococcus faecalis.
Δεν επηρεάζει τους αναερόβιους μικροοργανισμούς.
Η αμικακίνη δεν χάνει δραστικότητα κάτω από τη δράση ενζύμων που απενεργοποιούν άλλες αμινογλυκοσίδες και μπορεί να παραμείνει δραστική έναντι στελεχών Pseudomonas aeruginosa ανθεκτικών σε τομπραμυκίνη, γενταμικίνη και νετιλμυκίνη.
Ενδείξεις χρήσης
Λόγω της ωτοτοξικότητας του φαρμάκου, η αμπικακίνη είναι εφεδρικό αντιβιοτικό και χρησιμοποιείται μόνο με απόλυτες ενδείξεις και αντοχή σε άλλα αντιβιοτικά:
- σηψαιμία, σηπτική ενδοκαρδίτιδα
- βρογχίτιδα, πνευμονία, εμφύσημα, απόστημα των πνευμόνων
- πυελονεφρίτιδα, ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα
- μολυσμένα εγκαύματα, έλκη και κοιλιακούς από διάφορες καταβολές
- λοίμωξη τραύματος, μετεγχειρητικές λοιμώξεις
Δοσολογία και χορήγηση
Ενδομυϊκώς, ενδοφλέβια (κοίλη για 2 λεπτά ή στάγδην), ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - στα 5 mg / kg κάθε 8 ώρες ή στα 7,5 mg / kg κάθε 12 ώρες. βακτηριακές λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (απλή) - 250 mg κάθε 12 ώρες. Μετά τη συνεδρία αιμοκάθαρσης, μπορεί να συνταγογραφηθεί μία επιπλέον δόση των 3-5 mg / kg.
Η μέγιστη δόση για ενήλικες είναι μέχρι 15 mg / kg / ημέρα, αλλά όχι μεγαλύτερη από 1,5 g / ημέρα για 10 ημέρες.
Η διάρκεια της θεραπείας με ενδοφλέβια χορήγηση - 3-7 ημέρες, με ενδομυϊκή - 7-10 ημέρες.
Οι ασθενείς με εγκαύματα μπορεί να χρειαστούν δόση 5-7,5 mg / kg κάθε 4-6 ώρες εξαιτίας ενός συντομότερου Τ1 / 2 (1-1,5 ώρες) σε αυτούς τους ασθενείς.
Στη θεραπεία σοβαρών και επιπλεγμένες λοιμώξεις, οι οποίες η θεραπεία μπορεί να παραταθεί για περισσότερο από 10 ημέρες, θα πρέπει να αναθεωρηθεί και η δοσολογία που απαιτείται για τον έλεγχο της λειτουργίας των νεφρών αμικασίνη, ακουστική και αιθουσαία λειτουργία, και τα επίπεδα αμικακίνης στον ορό.
Για ενδομυϊκή χορήγηση, γίνεται χρήση διαλύματος που παρασκευάζεται προσθέτοντας στα περιεχόμενα του φιαλιδίου 500 mg 2-3 ml ύδατος για ένεση.
Η ενδοφλέβια αμικακίνη εγχέεται στάγδην για 30-60 λεπτά, αν είναι απαραίτητο, με ένα αεριωθούμενο.
Για ενδοφλέβια χορήγηση (ράβδωση), χρησιμοποιήστε ένα διάλυμα παρασκευασμένο προσθέτοντας στα περιεχόμενα του φιαλιδίου 500 mg 2-3 ml ύδατος για ένεση ή διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9% ή διάλυμα δεξτρόζης 5%.
Για ενδοφλέβια (στάγδην) χορήγηση, τα περιεχόμενα του φιαλιδίου διαλύονται σε 200 ml διαλύματος δεξτρόζης 5% ή διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9%.
Η συγκέντρωση της αμικακίνης στο διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 5 mg / kg.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η λειτουργία των νεφρών και κατά παράβαση της σωστής δόσης του φαρμάκου.
Σε περίπτωση παραβίασης της νεφρικής έκκρισης, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση ή να αυξηθούν τα διαστήματα μεταξύ των ενέσεων.
Στην περίπτωση αύξησης του διαστήματος μεταξύ των ενέσεων (εάν το επίπεδο της κάθαρσης κρεατινίνης δεν είναι γνωστό και η κατάσταση του ασθενούς είναι σταθερή), το διάστημα μεταξύ των δόσεων του φαρμάκου ορίζεται ως εξής:
Διάστημα (ώρες) = συγκέντρωση κρεατινίνης ορού x 9.
Εάν η συγκέντρωση κρεατινίνης ορού είναι 2 mg / 100 ml, τότε η συνιστώμενη εφάπαξ δόση (7,5 mg / kg) πρέπει να χορηγείται κάθε 18 ώρες.
Με την αύξηση του διαστήματος μιας εφάπαξ δόσης δεν αλλάζει.
Στην περίπτωση της μείωσης μιας εφάπαξ δόσης σε ένα σταθερό δοσολογικό σχήμα.
Η πρώτη δόση σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια είναι 7,5 mg / kg.
Για τον υπολογισμό των επακόλουθων δόσεων, είναι αναγκαίο να διαιρείται η τιμή της κάθαρσης κρεατινίνης (ml / min) στους ασθενείς με την κάθαρση κρεατινίνης να είναι φυσιολογική, τότε ο αριθμός που προκύπτει πολλαπλασιάζεται με την αρχική δόση σε mg, δηλαδή:
Η κάθαρση κρεατινίνης αποκαλύφθηκε
σε ασθενή (ml / min)
χορηγούμενη κάθε 12 ώρες Η κάθαρση κρεατινίνης είναι φυσιολογική (ml / min)
Παρενέργειες
- πρήξιμο, πόνος στη θέση της ένεσης / m, δερματίτιδα
- αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, κνησμός, έξαψη του δέρματος
- ναυτία, έμετος, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, υπερχολερυθριναιμία)
- αναιμία, λευκοπενία, κοκκιοκυτταροπενία, θρομβοκυτταροπενία, ηωσινοφιλία
- κεφαλαλγία, υπνηλία, νευροτοξική επίδραση (μυϊκές συσπάσεις, αίσθημα μούδιασμα, μυρμηκίαση, επιληπτικές κρίσεις), εξασθενημένη νευρομυϊκή μετάδοση (αναπνευστική ανακοπή)
- (απώλεια ακοής, διαταραχές του αιθουσαίου και λαβυρίνθου, μη αναστρέψιμη κώφωση), τοξική επίδραση στην αιθουσαία συσκευή (ασυνέπεια των κινήσεων, ζάλη)
- νεφροτοξικότητα - διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (ολιγουρία, λευκωματουρία, πρωτεϊνουρία, μικροαιτατουρία)
- παραβίαση της νευρομυϊκής μετάδοσης (αναπνευστική ανακοπή).
Αντενδείξεις
- υπερευαισθησία στην αμικασίνη ή σε άλλα συστατικά
- αλλεργικές αντιδράσεις ή σοβαρές τοξικές αντιδράσεις
αμινογλυκοσίδες στην ιστορία
- διαταραχές του αιθουσαίου και ακουστικών βοηθημάτων, νευρίτιδα του ακουστικού νεύρου
- σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
- την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία
- παιδιά έως 12 ετών
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Φαρμακευτικά ασύμβατες με πενικιλίνες, ηπαρίνη, κεφαλοσπορίνες, καπρεομυκίνη, αμφοτερικίνη Β, υδροχλωροθειαζίδη, ερυθρομυκίνη, νιτροφουραντοϊνη, βιταμίνες Β και C, χλωριούχο κάλιο.
Επιδεικνύει συνεργιστική αλληλεπίδραση με καρβενικιλλίνη, βενζυλοπενικιλλίνη, κεφαλοσπορίνες (σε ασθενείς με σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια όταν συνδυάζεται με αντιβιοτικά β-λακτάμης μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των αμινογλυκοσίδες). Το ναλιδιξικό οξύ, η πολυμυξίνη Β, η σισπλατίνη και η βανκομυκίνη αυξάνουν τον κίνδυνο ανάπτυξης οστεοαρθρίτιδας και νεφροτοξικότητας.
Διουρητικά (ειδικά φουροσεμίδη, αιθακρυνικό οξύ), κεφαλοσπορίνες, πενικιλλίνες, σουλφοναμίδες, και τα μη στεροειδή αντι-φλεγμονώδη φάρμακα, που ανταγωνίζονται για την ενεργό έκκριση στο σωληνάρια του νεφρώνα, αμινογλυκοσίδες εξάλειψη μπλοκ, αυξάνουν τη συγκέντρωσή τους στον ορό του αίματος, ενισχύοντας νεφροτοξικότητα και νευροτοξικότητα.
Η ταυτόχρονη χρήση με άλλα δυνητικά νεφροτοξικά ή ωτοτοξικά φάρμακα δεν συνιστάται λόγω του δυνητικού κινδύνου παρενεργειών.
Έχει αναφερθεί αυξημένη νεφροτοξικότητα μετά από ταυτόχρονη παρεντερική χορήγηση αμινογλυκοσιδών και κεφαλοσπορινών. Η ταυτόχρονη χρήση των κεφαλοσπορινών μπορεί να αυξήσει ψευδώς τα επίπεδα κρεατινίνης στον ορό.
Ενισχύει το μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμα των kurarepodobny φαρμάκων.
Methoxyflurane, πολυμυξίνες για παρεντερική χορήγηση, καπρεομυκίνη και άλλα φάρμακα που εμποδίζουν νευρομυϊκή μετάδοση (αλογονωμένους υδρογονάνθρακες ως παρασκευάσματα αναισθησίας δι 'εισπνοής, οπιοειδή αναλγητικά), μετάγγιση μεγάλων ποσοτήτων αίματος προς κιτρικό άλας συντηρητικά αυξήσει τον κίνδυνο αναπνευστικής ανακοπής.
Η παρεντερική χορήγηση ινδομεθακίνης αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης των τοξικών επιδράσεων των αμινογλυκοσίδων (αυξημένη ημιζωή και μειωμένη κάθαρση).
Μειώνει την επίδραση των αντι-μυασθενικών φαρμάκων.
Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος υπασβεστιαιμίας με συγχορήγηση αμινογλυκοσιδών με διφωσφονικά. Ένας αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας και, ενδεχομένως, ωτοτοξικότητα είναι πιθανός με τη συγχορήγηση αμινογλυκοσιδών με παρασκευάσματα λευκοχρύσου.
Με την ταυτόχρονη χορήγηση θειαμίνης (βιταμίνη Β1), το δραστικό συστατικό του διθειώδους νατρίου στη σύνθεση της θειικής αμικασίνης μπορεί να καταστραφεί.
Ειδικές οδηγίες
Οι ασθενείς που λαμβάνουν Amikacin πρέπει να υπόκεινται σε αυστηρή ιατρική παρακολούθηση, λαμβανομένης υπόψη της πιθανής ωτοτοξικότητας και νεφροτοξικότητας των αμινογλυκοσιδών. Δεν συνιστάται η λήψη του φαρμάκου για περισσότερο από 14 ημέρες, καθώς η ασφάλεια της χρήσης του κατά την περίοδο αυτή δεν έχει τεκμηριωθεί.
Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ήδη υπάρχουσα νεφρική ανεπάρκεια ή ήδη υπάρχουσες βλάβες στο αιθουσαίο και ακουστικό βοήθημα.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η λειτουργία των νεφρών, του ακουστικού νεύρου και της αιθουσαίας συσκευής τουλάχιστον μια φορά την εβδομάδα.
Ο κίνδυνος της ωτοτοξικότητας και της νεφροτοξικότητας αυξάνεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις του φαρμάκου, καθώς και με μακροχρόνια θεραπεία - σε αυτές τις περιπτώσεις συνιστάται η καθημερινή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας (συγκέντρωση κρεατινίνης στον ορό ή κάθαρση κρεατινίνης).
Η έλλειψη υψηλών τόνων είναι συνήθως το πρώτο σημάδι κώφωσης και μπορεί να ανιχνευθεί μόνο με μια ακουομετρική δοκιμή.
Μπορεί να υπάρχει ζάλη, η οποία υποδηλώνει βλάβη στην αιθουσαία συσκευή.
Άλλες εκδηλώσεις νευροτοξικότητας είναι πιθανές, όπως μούδιασμα, μυρμηκίαση του δέρματος, μυϊκές συσπάσεις και επιληπτικές κρίσεις.
Εάν η φαρμακευτική αγωγή διαρκεί 7 ημέρες ή περισσότερο σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή 10 ημέρες σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, πρέπει να διεξάγεται ένα ακουόγραμμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Η θεραπεία με αμικακίνη θα πρέπει να διακόπτεται εάν υπάρχει εμβοές ή απώλεια ή εάν τα επακόλουθα ακουογράμματα αποκαλύπτουν σημαντική απώλεια υψηλών συχνοτήτων.
Περιπτώσεις του νευρομυϊκού αποκλεισμού και αναπνευστική ανακοπή μετά από παρεντερική ένεση, από του στόματος χορήγηση των αμινογλυκοσιδών, όπως επίσης και τοπική χορήγηση στην περιτοναϊκή και πλευρική κοιλότητα που χρησιμοποιούνται στην ορθοπεδική.
Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή αντιβιοτικά αμινογλυκοσίδης σε ασθενείς με μυϊκή διαταραχές όπως μυασθένειας gravis ή παρκινσονισμός δεδομένου ότι αυτή η ομάδα των αντιβιοτικών μπορεί περαιτέρω να επιδεινώσουν μυϊκή αδυναμία λόγω της δυνατότητας κουραρίου επίδραση στην νευρομυϊκή μετάδοση.
Με την ανάπτυξη νευρομυϊκού αποκλεισμού, θα πρέπει να ενίονται άλατα ασβεστίου, θα πρέπει να συνδέεται τεχνητή αναπνοή.
Η πιθανότητα ανακοπής του αναπνευστικού συστήματος θα πρέπει να εξετάζεται ιδιαίτερα σε ασθενείς που λαμβάνουν αναισθητικά, μυοχαλαρωτικά, όπως ταμπουκουραρίνη, ηλεκτρυλοχολίνη, δεξαμεθόνιο ή με μετάγγιση νωπού κιτρικού άλατος.
Το φάρμακο περιέχει διθειώδες νάτριο, το οποίο μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις, όπως αναφυλαξία και απειλητικές για τη ζωή επιθέσεις άσθματος σε ευαίσθητα άτομα.
Αυτές οι αλλεργικές αντιδράσεις σε θειώδη άλατα είναι σπάνιες στο γενικό πληθυσμό και η υπερευαισθησία στα θειώδη είναι συχνότερη σε ασθενείς με άσθμα.
Η αμικακίνη δεν συνιστάται για ασθενείς με αλλεργία σε αμινογλυκοσίδες στο ιστορικό ή με νεφρική βλάβη ή νεύρο VIII χωρίς κλινικά συμπτώματα που προκλήθηκαν από προηγούμενη χορήγηση του φαρμάκου.
Δεν συνιστάται ταυτόχρονη ή διαδοχική χορήγηση άλλων αμινογλυκοσιδών αντιβιοτικά, και άλλα νεφροτοξικά και νευροτοξικά φάρμακα (στρεπτομυκίνη, διυδροστρεπτομυκίνη, γενταμυκίνη, τομπραμυκίνη, καναμυκίνη, νεομυκίνη, πολυμυξίνη Β, κολιστίνη, κεφαλοριδίνη, βιομυκίνη).
Η μεγαλύτερη ηλικία και η αφυδάτωση μπορεί επίσης να αυξήσουν τον κίνδυνο τοξικότητας στα φάρμακα.
Η λήψη του Amikacin όπως και άλλα αντιβιοτικά μπορεί να οδηγήσει σε υπερανάπτυξη ανθεκτικών μικροοργανισμών, που απαιτούν κατάλληλη θεραπεία.
Παιδιατρική χρήση
Οι αμινογλυκοσίδες δεν συνιστώνται για παιδιά κάτω των 12 ετών.
Χαρακτηριστικά της επίδρασης του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης οχήματος ή δυνητικά επικίνδυνων μηχανημάτων
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα κατά την οδήγηση οχημάτων και δυνητικά επικίνδυνων μηχανισμών που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ψυχοκινητική ταχύτητα, εξαιτίας του πιθανού κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών, όπως ζάλη, υπνηλία, μυϊκές συσπάσεις, ασυμμετρία κινήσεων.
Υπερδοσολογία
Συμπτώματα: νεφρο-, οτο- και νευροτοξικές αντιδράσεις (ουρικές διαταραχές, απώλεια ακοής, αταξία, ζάλη, απώλεια της όρεξης, ναυτία, έμετος, εμβοή, αναπνευστική ανεπάρκεια).
Θεραπεία: για απομάκρυνση του αποκλεισμού της νευρομυϊκής μετάδοσης και των συνεπειών της (αναπνευστική ανακοπή), αιμοκάθαρση ή περιτοναϊκή κάθαρση, αντιχολινεστεράσες, άλατα ασβεστίου (Ca2 +), τεχνητός αερισμός του πνεύμονα, άλλη συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία.
Φόρμα απελευθέρωσης και συσκευασία
500 mg της δραστικής ουσίας σε φιαλίδια, ερμητικά σφραγισμένα με ελαστικά πώματα, συμπιεσμένα με καπάκια από αλουμίνιο και εισαγόμενα κεφαλές FLIPP OFF.
Κάθε φιάλη είναι κολλημένη με ετικέτα από ετικέτα ή γραφή ή αυτοκόλλητη ετικέτα που εισάγεται.
Κάθε φιάλη μαζί με τις εγκεκριμένες οδηγίες για ιατρική χρήση στην πολιτεία και τις ρωσικές γλώσσες τοποθετείται σε χαρτόκουτο.
Συνθήκες αποθήκευσης
Αποθηκεύεται σε ξηρό, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 25 ° C.
Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά!
Διάρκεια ζωής
Μην χρησιμοποιείτε μετά την ημερομηνία λήξης.
Όροι πώλησης φαρμακείου
Κατασκευαστής
JSC Khimpharm, Δημοκρατία του Καζακστάν,
Shymkent, st. Ρασιδόβα, 81
Κάτοχος πιστοποιητικού εγγραφής
Chimpharm JSC, Δημοκρατία του Καζακστάν
Διεύθυνση του οργανισμού που λαμβάνει απαιτήσεις από τους καταναλωτές σχετικά με την ποιότητα των προϊόντων (αγαθών) στη Δημοκρατία του Καζακστάν